Des chimistes de l'École des sciences naturelles de l'Université fédérale d'Extrême-Orient (SNS FEFU) ont mis au point une nouvelle méthode pour synthétiser des dérivés biologiquement actifs de la fascaplysine, le pigment cytotoxique d'une éponge de mer. Pour la première fois, ils ont obtenu une quantité suffisante de 3-bromofascaplysine et 3, 10-dibromofascaplysine, qui étaient connus auparavant mais n'étaient pas disponibles pour l'étude. Sur la base de ces composés, les scientifiques ont synthétisé le 14-bromorététiculatate et la 14-bromoreticulatine, des dérivés d'alcaloïdes réticulés. L'article qui en résulte est publié dans Médicaments marins .

L'étude conjointe de scientifiques de la branche extrême-orientale de l'Académie des sciences de Russie et du centre médical universitaire de Hambourg-Eppendorf a montré que la 14-bromorététiculatine, obtenue pour la première fois dans le FEFU, affecte sélectivement la bactérie Pseudomonas Aeruginosa, celui qui est résistant à de nombreux types d'antibiotiques. Aussi, le nouveau composé a une activité cytotoxique modérée entraînant la mort du cancer de la peau, cancer rectal, et les cellules cancéreuses de la prostate.

3, La 10-dibromofascaplysine peut supprimer le métabolisme des cellules cancéreuses de la prostate humaine à des concentrations sept fois inférieures à celles qui conduisent à la destruction de leur membrane cellulaire. La substance a un large éventail d'applications potentielles pour le traitement sélectif des tumeurs malignes, sans effet néfaste sur les cellules saines.

"Il est important qu'en raison de la modification de la structure alcaloïde d'origine, nous avons pu enregistrer la variété de ses mécanismes d'action à des concentrations très différentes. Cela ouvre des possibilités pour créer de nouveaux médicaments antitumoraux à action sélective à base de fascaplysine. Les médicaments anticancéreux modernes ont cette propriété importante qui n'est pas suffisamment mise en œuvre :elle détermine leur forte toxicité pour l'organisme dans son ensemble. Les médicaments de nouvelle génération n'affecteront pas gravement la qualité de vie des patients, " a déclaré Maxim Zhidkov l'un des auteurs de l'étude, professeur agrégé de chimie organique à la SNS FEFU.

L'auteur a expliqué qu'il est trop tôt pour parler du développement d'un nouveau médicament. Les scientifiques espèrent synthétiser une nouvelle série de dérivés de la fascaplysine sur la base des résultats de l'étude et tester leur action chez la souris. Les résultats d'expériences prospectives révéleront à quel point les chercheurs se sont rapprochés d'un nouveau médicament efficace.

La majorité des recherches liées à la synthèse des composés cibles a été réalisée par Polina Smirnova, une doctorante. étudiant du département de chimie organique de la SNS FEFU. Les scientifiques de G.B. Elyakov Pacific Institute of Bioorganic Chemistry de la branche extrême-orientale de l'Académie des sciences de Russie, Le Centre scientifique fédéral de la biodiversité terrestre de l'Asie de l'Est de la branche d'Extrême-Orient de l'Académie des sciences de Russie et le Centre médical universitaire de Hambourg-Eppendorf sont parmi les autres participants à l'étude.

La fascaplysine a d'abord été extraite de l'éponge de mer Fascaplysinopsis sp. en 1988 et a été intensivement étudié depuis. Ce composé a une large gamme d'activité biologique - il supprime fortement la croissance de divers types de cellules tumorales et a des propriétés antibactériennes, effets antifongiques et même analgésiques. Cependant, La toxicité élevée de la fascaplysine pour les cellules saines limite son utilisation en tant que médicament.

Plus tôt, Les scientifiques de la FEFU ont montré que les dérivés de la fascaplysine stimulent la mort des cellules du glioblastome multiforme, le type de cancer du cerveau le plus agressif.