Deux nouveaux articles de recherche renforcent les avantages d'une nouvelle thérapie qui détourne la propre machinerie de dégradation des protéines de la cellule pour détruire les cellules cancéreuses, Les chercheurs de Yale rapportent le 9 novembre dans le journal Biologie Chimique Cellulaire .

La nouvelle approche de la découverte de médicaments, appelé Proteolysis Targeting Chimeras ou PROTACs, a été développé dans le laboratoire de Craig Crews, le Lewis B. Cullman Professeur de Moléculaire, Cellulaire, et biologie du développement, professeur de chimie et de pharmacologie, ainsi que directeur exécutif du Yale Center for Molecular Discovery.

Le système engage la propre machinerie de dégradation des protéines de la cellule pour détruire les protéines ciblées en les marquant pour l'élimination. La plupart des médicaments sont basés sur la capacité de petites molécules à se lier à et à bloquer la fonction de protéines pathogènes, mais certaines protéines sont résistantes à une telle intervention.

« Ce système nous aidera à changer le paradigme actuel des médicaments à petites molécules qui ne cible pas 75 % des protéines indésirables, " a déclaré Crews, fondateur scientifique d'Arvinas LLC, la société de biotechnologie de New Haven développant le concept.

Le premier article montre pour la première fois que le système PROTAC peut cibler des protéines RTK mutantes, qui ont été liés à plusieurs formes de cancer. Le deuxième article prouve que le système PROTAC peut cibler des protéines indésirables avec une plus grande spécificité que les approches traditionnelles.

George M. Burslem et Blake E. Smith de Yale sont les premiers auteurs du premier article. Smith et Yale Daniel P. Bondeson sont co-premiers auteurs du deuxième article.