Des scientifiques de l'Université RUDN ont pris une part active au développement d'un composé chimique pour arrêter les convulsions pendant les crises d'épilepsie. Les résultats de l'étude ont été publiés dans Chiralité .

L'épilepsie est une maladie névralgique chronique qui provoque des crises convulsives chez l'homme et d'autres animaux. La pathogenèse de cette maladie est constituée de décharges paroxystiques dans les cellules nerveuses du cerveau qui provoquent des convulsions. Les anticonvulsivants aident à arrêter la crise d'épilepsie. Le médicament lui-même est une poudre qui est dissoute dans l'eau et injectée à une personne souffrant d'une telle crise.

Afin d'obtenir un nouvel anticonvulsivant, les scientifiques ont développé un composé avec une chiralité - un atome de carbone asymétrique avec une incompatibilité de configuration des formes gauche et droite de la molécule - c'est analogue à la différence entre les mains gauche et droite. Ainsi, l'environnement le plus proche du centre chiral est un tétraèdre - une pyramide trigonale régulière au milieu de laquelle se trouve un atome de carbone chiral et à ses sommets se trouvent des substituants - des atomes ou des groupes d'atomes remplaçant les atomes d'hydrogène dans les fragments d'hydrocarbures. La chiralité de cette construction est que ces quatre substituants sont disposés différemment dans l'espace les uns par rapport aux autres. En d'autres termes, si nous isolons des modèles 3D individuels de ces tétraèdres de la structure de la molécule et essayons de les combiner, ils ne coïncideront pas.

"L'un des domaines les plus importants de notre recherche scientifique concerne les produits chimiques qui ont une activité biologique potentielle. Dans ce cas, les composés étudiés ont une activité spécifique :ce sont des anticonvulsivants. C'est une propriété commune des composés de cette classe, mais pour que les composés montrent ces propriétés plus efficacement, ils doivent être chiraux (optiquement) purs, c'est-à-dire les centres asymétriques de toutes les molécules de la masse totale de la substance doivent être de la même configuration. L'article publié est consacré à la méthode de séparation des mélanges racémiques contenant des molécules avec diverses configurations absolues (R ou S) d'atomes de carbone chiraux, " a déclaré le chimiste Victor Khrustalev de l'Université RUDN.

Les scientifiques ont synthétisé et étudié la structure du 3-éthyl-2-phénylpyrrolidine-2-1 (EPP) montrant une activité anticonvulsivante. Le composé peut exister sous trois formes :sous forme de deux stéréoisomères R/S purs chiraux et d'un racémate - un mélange de molécules avec différentes configurations R et S du centre asymétrique.

Les trois formes présentent une activité biologique à des degrés divers. Les auteurs ont découvert que le composé n'aide efficacement à arrêter les convulsions que lorsqu'il est chiralement pur, c'est-à-dire il contient des molécules d'une seule configuration, soit R ou S. Lorsque le composé est produit dans des conditions normales, un racémate est toujours formé, ce qui le rend difficile à utiliser dans la pratique médicale.

Au cours des travaux, les scientifiques ont synthétisé le composé avec la formule chimique souhaitée sous la forme d'un racémate, ce qui a été confirmé par les méthodes de spectroscopie RMN et IR. Puis, avec l'utilisation de la chromatographie liquide à haute résolution, les auteurs ont divisé le mélange racémique en stéréoisomères optiquement purs. Ainsi, les chercheurs ont séparé les formes nécessaires d'un composé chimique donné, qui pourra plus tard servir de base à un nouveau médicament. Les scientifiques ont confirmé qu'il existe des molécules d'une seule configuration dans les formes isolées après les avoir examinées au moyen d'une analyse par diffraction des rayons X.