Des chercheurs des universités de York et de Leiden ont mis au point une technique qui utilise l'imagerie fluorescente pour suivre les actions d'enzymes clés dans le cancer, les troubles génétiques et les maladies rénales.

Les scientifiques espèrent que ce nouveau développement facilitera la conception de médicaments pour de nouveaux anticancéreux, traitements de l'inflammation et des maladies rénales.

Il fournira également des outils de diagnostic pour l'identification des maladies et permettra aux professionnels de la santé de mesurer l'efficacité des régimes de traitement médicamenteux d'une manière simple en laboratoire.

En étudiant l'héparanase - une enzyme clé dans le développement et la métastase des cancers humains - les scientifiques ont dévoilé de nouveaux agents d'imagerie fluorescente qui détectent l'activité enzymatique dans les tissus sains et malades.

La recherche, publié cette semaine dans Nature Chimie Biologie , s'appuie sur des travaux antérieurs révélant la structure tridimensionnelle de l'héparanase.

L'héparanase est une protéine étudiée depuis longtemps dans les tissus humains impliquée dans la décomposition des sucres complexes de la "matrice extracellulaire" - le matériau entourant les cellules qui fournit la structure et la stabilité.

Le dysfonctionnement de l'héparanase est lié à la propagation des cancers à la fois par la dégradation de cette matrice et par la libération subséquente de "facteurs de croissance" - des substances chimiques qui favorisent le développement tumoral.

Par son remodelage de la matrice, l'héparanase est également un acteur clé dans l'inflammation et les maladies rénales. C'est donc un médicament majeur, et sonde de diagnostic, cible.

Gédéon Davies, Professeur d'enzyme structurale et de chimie des glucides à l'Université de York, a déclaré:"L'héparanase est une enzyme humaine clé. Sa dérégulation est impliquée dans les troubles génétiques héréditaires, c'est aussi une cible anticancéreuse majeure et de plus en plus impliquée dans les maladies rénales.

"Notre travail nous permet de sonder l'activité de l'héparanase dans des échantillons humains - permettant une identification précoce de la maladie et une mesure directe du succès des médicaments chez l'homme.

"Ce travail est un excellent exemple de la puissance de la collaboration de l'UE et du financement scientifique du Conseil européen de la recherche."

Hermen Overkleft, Professeur de synthèse bio-organique à l'Université de Leiden, a ajouté :« Ce travail révèle la puissance du profilage des protéines basé sur l'activité :la sonde décrite ici permet à la fois le dépistage des inhibiteurs de l'héparanase à partir de grandes collections de composés et est un composé phare pour le développement de médicaments à part entière.

"Alors que la route vers les médicaments cliniques ciblant l'héparanase est longue et semée d'embûches, avec ce travail, nous pensons avoir franchi une étape majeure dans la réalisation du potentiel thérapeutique de cette cible clinique prometteuse."