Microscopique, des structures en forme de bouteilles avec des bouchons qui fondent à des températures contrôlées avec précision pourraient potentiellement libérer des médicaments à l'intérieur du corps ou des parfums sur la peau, selon une étude récemment publiée.

Les systèmes d'administration de médicaments typiques agissent plus comme des éponges que comme des bouteilles. Par exemple, les médicaments sont absorbés dans des particules de polymère puis laissés à diffuser au fil du temps. Les chercheurs espèrent que le nouveau système permettra un meilleur contrôle de l'administration des médicaments. La cargaison resterait à l'intérieur de la particule creuse de polymère lorsqu'elle était bouchée avec un liège solide. Lorsque le liège est fondu par la chaleur du corps, les médicaments s'écouleraient rapidement de la bouteille de particules.

"C'est comme quand tu ouvres du vin, tu enlèves le bouchon, " dit Younan Xia, professeur au département de génie biomédical Wallace H. Coulter de Georgia Tech et de l'Université Emory. Xia occupe également des postes conjoints à l'École de chimie et de biochimie et à l'École de génie chimique et biomoléculaire de Georgia Tech.

Les bouchons fondants sont composés d'acides gras, dérivés d'huiles et de graisses naturelles. La longueur des chaînes hydrocarbonées sur ces molécules peut être rallongée ou raccourcie pour augmenter ou diminuer, respectivement, la température à laquelle ils fondent. Par ici, les parfums dans les déodorants, par exemple, ne serait libéré que lorsqu'une personne devient chaude et en sueur.

Le nouveau système de libération à température régulée a été détaillé dans une récente édition en ligne de la revue Angewandte Chemie Édition Internationale . La recherche a été parrainée par le National Cancer Institute, un prix de pionnier du directeur des National Institutes of Health, et des fonds de démarrage de Georgia Tech. Des fonds ont également été fournis par la Fondation coréenne pour la science et l'ingénierie (KOSEF) et le ministère coréen de l'Éducation et des Sciences.

Les systèmes d'administration de médicaments ont également été conçus pour libérer leurs cargaisons en réponse au changement de pH, ultrason, signaux mécaniques et champs électriques ou magnétiques. Le système de Xia est la première conception de bouteille et de bouchon, mais ce n'est pas le premier à libérer des médicaments en réponse à la température. Son système, cependant, présente plusieurs avantages par rapport aux autres systèmes d'administration à température régulée, tels que le chargement rapide et efficace de petites molécules, des macromolécules et même des nanoparticules jusqu'à 100 nanomètres. D'autres systèmes basés sur la température peuvent libérer leurs cargaisons plus tôt. Dans le système de Xia, le contenu est mis en bouteille jusqu'à ce que le corps atteigne la température souhaitée, puis il est rapidement libéré.

"C'est comme de l'eau en bouteille, " dit Xia. " Quand tu as soif, vous pouvez simplement le boire."

Les bouchons fondants sont fabriqués à partir d'un groupe de matériaux à changement de phase - acides gras ou alcools gras - qui passent du solide au liquide lorsqu'ils sont chauffés à des points de fusion spécifiques. Comme preuve de principe pour le fonctionnement du système de livraison sensible à la température, dans la nouvelle étude, le laboratoire de Xia a chargé un colorant fluorescent dans les particules de polymère creuses. Les trous ont ensuite été bouchés avec du 1-tétradécanol solide, un alcool gras. Après avoir lavé tout colorant qui pourrait être collé aux surfaces extérieures des bouteilles, une micrographie fluorescente a montré que tout le colorant était complètement embouteillé.

Les bouteilles ont ensuite été chauffées à 25 et 37 degrés Celsius - juste en dessous du point de fusion des bouchons - mais aucun colorant ne s'est échappé, même après 4 jours et lavage vigoureux dans une solution tampon. Cette performance est meilleure que d'autres systèmes de livraison, Xia a dit, qui libèrent généralement une partie du médicament prématurément.

Lorsque les bouteilles ont été chauffées à 39 degrés Celsius, le point de fusion du 1-tétradécanol, les bouchons ont fondu et le colorant a été instantanément libéré.

"Vous pouvez tout mettre en bouteille et ensuite vous mettez un bouchon sur le dessus. Chaque fois que vous en avez besoin, il suffit de le débrancher et les choses sortiront rapidement, " dit Xia, qui est un éminent chercheur de la Georgia Research Alliance en nanomédecine.

Les bouchons testés dans l'étude ne devraient pas causer de dommages une fois à l'intérieur ou sur le corps humain. 1-tétradécanol et acide laurique, un acide gras qui a également été testé comme bouchon, ont une très faible toxicité à petites doses, Xia a dit, car ils sont dérivés de graisses et d'huiles naturelles. Ces mêmes graisses sont souvent utilisées comme ingrédients pour les aliments et les produits pharmaceutiques.

Xia a dit que les médicaments hydrophobes, comme la plupart des traitements anticancéreux, pourrait être facilement chargé dans les particules creuses pour la livraison à l'intérieur du corps. Des études futures examineront cette possibilité plus en détail dans des modèles animaux. Des médicaments hydrophiles pourraient également être délivrés avec ce système, mais la surface de la bouteille devrait être modifiée.

Les particules creuses de polymère dans l'étude de Xia étaient en polystyrène, qui ne pouvait pas être injecté en toute sécurité dans le corps pour administrer des médicaments, mais fonctionnerait dans une crème parfumée pour le corps à appliquer sur la peau.

Le laboratoire de Xia travaille actuellement à la fabrication de ces bouteilles de particules microscopiques à partir de polymères approuvés par la Food and Drug Administration des États-Unis, comme la polycarprolactone, afin qu'ils puissent apporter une capacité de traduction à ce système.

"Aucune entreprise ne fait quelque chose comme ça pour le moment, " dit Xia.