Les unités liées au diméthylallyle jouent un rôle important dans l'amélioration de la lipophilie des molécules et la facilitation de la perméation à travers la membrane cellulaire.

L'isoprène peut servir de précurseur dans la synthèse chimique de molécules dérivées du diméthylallyle. Et les indazoles sont des échafaudages pharmacologiquement importants que l'on trouve dans de nombreux produits naturels et médicaments.

Récemment, une équipe dirigée par le professeur CHEN Qing'an de l'Institut de physique chimique de Dalian (DICP) de l'Académie chinoise des sciences (CAS), en coopération avec le professeur agrégé JIANG Xuliang de l'Université pharmaceutique de Shenyang, ont proposé une stratégie qui pourrait réaliser une régulation orthogonale des sites nucléophiles et électrophiles dans les couplages régiodivergents catalysés par le Pd entre les indazoles et l'isoprène.

Leurs conclusions ont été publiées dans Angewandte Chemie Édition Internationale . le 18 janvier.

Les chercheurs ont découvert que le 1, 2 ou 4, 3- La voie d'insertion par rapport aux sites électrophiles sur l'isoprène pourrait être contrôlée par le choix des ligands sous catalyse Pd-hydrure.

En ce qui concerne les sites nucléophiles sur les indazoles, la réaction qui s'est produite à la position N1 ou N2 des indazoles était régie par les co-catalyseurs acides.

Cette étude apporte non seulement un outil pratique pour la fonctionnalisation sélective de l'isoprène, mais fournit également un guide pour manipuler la régiosélectivité pour la N-fonctionnalisation des indazoles.

« Cette stratégie de régulation orthogonale des sites nucléophiles et électrophiles offre de nouvelles opportunités pour l'accumulation de complexité moléculaire, " a déclaré le professeur CHEN.