(Phys.org) - Une équipe internationale de chercheurs a développé une technique d'administration de médicaments qui utilise des bandes de graphène comme « tapis volants » pour administrer successivement deux médicaments anticancéreux aux cellules cancéreuses, avec chaque médicament ciblant la partie distincte de la cellule où il sera le plus efficace. La technique s'est avérée plus performante que l'un ou l'autre des médicaments isolément lorsqu'elle a été testée dans un modèle murin ciblant une tumeur cancéreuse du poumon humain.

Les chercheurs ont également découvert qu'une protéine anticancéreuse, PISTE, peut servir de molécule de ciblage active pour se lier directement à la surface des cellules cancéreuses, ce qui n'avait pas été démontré auparavant. Le travail a été effectué par des chercheurs de la North Carolina State University, l'Université de Caroline du Nord à Chapel Hill, et Université pharmaceutique de Chine (CPU).

Dans cette étude, les chercheurs ont attaché deux médicaments - TRAIL et doxorubicine (Dox) - sur des bandes de graphène. Le graphène est une feuille de carbone bidimensionnelle qui n'a qu'un atome d'épaisseur. Parce que TRAIL est plus efficace lorsqu'il est administré à la membrane externe d'une cellule cancéreuse, tandis que Dox est plus efficace lorsqu'il est livré au noyau, les chercheurs voulaient délivrer les médicaments de manière séquentielle, avec chaque médicament frappant une cellule cancéreuse où il fera le plus de dégâts.

Le Dox est physiquement lié au graphène en raison de similitudes dans la structure moléculaire du médicament et du graphène. Le TRAIL est lié à la surface du graphène par une chaîne d'acides aminés appelés peptides.

"Ces bandes de graphène riches en médicaments sont introduites dans la circulation sanguine en solution, puis voyager dans la circulation sanguine comme des tapis volants à l'échelle nanométrique, " explique le Dr Zhen Gu, auteur principal d'un article décrivant le travail et professeur adjoint dans le programme conjoint de génie biomédical à NC State et UNC-Chapel Hill.

Une fois dans le sang, ces tapis volants tirent parti du fait que les tumeurs cancéreuses provoquent une fuite des vaisseaux sanguins à proximité en utilisant ces fuites pour pénétrer dans la tumeur.

Lorsque le tapis volant entre en contact avec une cellule cancéreuse, les récepteurs à la surface de la cellule s'accrochent au TRAIL. Pendant ce temps, des enzymes communes à la surface des cellules cancéreuses séparent les peptides reliant le TRAIL et le graphène. Cela permet à la cellule d'absorber le graphène chargé de Dox et laisse le TRAIL à la surface, où il commence un processus pour déclencher la mort cellulaire.

Une fois le tapis volant "avalé" par la cellule, l'environnement acide à l'intérieur de la cellule favorise la séparation du Dox du graphène - le libérant pour attaquer le noyau.

"Nous avons démontré que TRAIL lui-même peut être utilisé pour attacher un système d'administration de médicament à une cellule cancéreuse, sans utiliser de matériel intermédiaire - ce que nous ne savions pas, " dit Gu. "Et parce que le graphène a une grande surface, cette technique améliore notre capacité à appliquer TRAIL à sa cible sur les membranes des cellules cancéreuses."

Les chercheurs ont testé la technique d'administration de médicaments par tapis volant dans des essais précliniques contre des tumeurs cancéreuses pulmonaires humaines (lignée cellulaire A549) chez des souris de laboratoire. La technique était significativement plus efficace que le Dox ou le TRAIL seuls, ou à une combinaison de Dox et de TRAIL dans laquelle le lien peptidique entre le graphène et le TRAIL n'a pas pu être rompu.

« Nous essayons maintenant d'obtenir un financement pour soutenir des études précliniques supplémentaires afin de déterminer la meilleure façon de procéder avec cette nouvelle technique, " dit Gu.

Le papier, "Livraison séquentielle médiée par la furine de cytokines anticancéreuses et de médicaments à petites molécules transférés par le graphène, " a été publié en avant-première en ligne le 15 décembre dans Matériaux avancés .