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    Une nouvelle méthode accélère le développement de médicaments

    Dans le laboratoire de Bernhard Spingler (à droite), Le stagiaire Philipp Nievergelt (à gauche) a apporté une contribution importante à la détermination plus rapide et plus facile des structures cristallines des sels organiques. Crédit :UZH

    Des chercheurs de l'Université de Zurich ont développé une nouvelle méthode qui accélère le processus de détermination des structures cristallines des sels organiques et réduit considérablement l'effort requis pour le faire. Comme environ 40 pour cent de tous les ingrédients pharmaceutiques actifs sont des sels, cette nouvelle méthode cristallographique devrait accélérer considérablement le développement de médicaments.

    L'une des étapes clés du développement de nouveaux médicaments consiste à déterminer la structure atomique de ses substances biologiquement actives. Cela implique généralement d'effectuer des analyses aux rayons X de structures monocristallines pour déterminer la configuration tridimensionnelle détaillée de l'ingrédient. Cependant, la croissance de monocristaux appropriés est souvent un processus complexe et long.

    Détermination des structures cristallines plus rapidement et plus efficacement

    Un groupe de recherche dirigé par Bernhard Spingler, professeur au Département de chimie de l'Université de Zurich, a maintenant modifié une méthode qui était auparavant utilisée exclusivement pour la cristallisation des protéines, et l'a appliqué avec succès aux sels organiques. L'équipe a pu déterminer les structures cristallines de plusieurs sels organiques avec beaucoup moins de temps et d'efforts. "Comme les sels organiques représentent environ 40 pour cent de tous les ingrédients pharmaceutiques actifs, cette nouvelle méthode peut considérablement accélérer le développement de médicaments, " dit Spingler.

    Criblage simplifié des sels organiques

    La génération de sels solides de molécules organiques est une étape clé dans le développement de certains ingrédients pharmaceutiques. Les particules chargées positivement et négativement qui composent les sels organiques déterminent leurs propriétés, telles que leur solubilité, forme de cristal, capacité à absorber l'eau, point de fusion, et stabilité. La recherche de l'anion chargé négativement idéal pour correspondre au cation chargé positivement du sel a été jusqu'à présent un processus très gourmand en ressources. Grâce à la combinaison semi-automatique du criblage par échange d'ions et de la diffusion de vapeur pour la cristallisation, cela ne se fait pas seulement plus rapidement et à moindre coût. « Nous pouvons maintenant également déterminer les structures des combinaisons de sels directement après criblage, puisque cela ne nécessite que de très petites quantités, " ajoute l'expert en cristallographie Spingler.

    La percée a été réalisée par Philipp Nievergelt, un stagiaire qui avait passé 10 mois dans le laboratoire de Bernhard Spingler après avoir obtenu son diplôme du Gymnasium. Le chercheur junior à succès est répertorié comme premier auteur de l'étude et en est maintenant à quatre semestres d'études en chimie commerciale à l'UZH. "Le stage m'a enthousiasmé par le travail en laboratoire et m'a encouragé à continuer à faire de la recherche, " explique Nievergelt.


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